Zopiklon i njegovi analozi u liječenju nesanice i drugih poremećaja. Zopiclone: ​​upute za uporabu Zopiclone skupine lijekova

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Zopiclone

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari Zopiclone

Hipnotik nebenzodiazepinske strukture (derivat ciklopirolona).

Farmakologija

To je agonist benzodiazepinskih receptora. Interakcija sa središnjim receptorima (podtipovi omega 1 i omega 2 benzodiazepinskih receptora) makromolekularnog kompleksa GABA-benzodiazepin-klorionofor i ne stupa u interakciju s perifernim benzodiazepinskim receptorima. Povećava osjetljivost GABA receptora na posrednik (GABA), što uzrokuje povećanje učestalosti otvaranja kanala u citoplazmatskoj membrani neurona za ulazne struje kloridnih iona. Kao rezultat toga, dolazi do povećanja inhibitornog učinka GABA i inhibicije interneuronskog prijenosa u različitim dijelovima CNS-a.

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax se postiže za 1-1,5 sati.Vezivanje na proteine ​​plazme je oko 45%. Lako prolazi kroz histohematske barijere, uključujući BBB, i distribuira se kroz organe i tkiva, uklj. mozak. Prolazi kroz placentarnu barijeru, prelazi u majčino mlijeko (u majčino mlijeko sadržan u 2 puta nižim koncentracijama nego u krvnoj plazmi). Metabolizira se u jetri uz stvaranje N-oksida koji ima malu farmakološku aktivnost i 2 neaktivna metabolita. T 1 / 2 - 3,5-6 sati, s teškom insuficijencijom jetrene funkcije povećava se na 11 sati.Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita (80%), a također i kroz crijeva (16%). Postoje dokazi o izlučivanju malih količina putem žlijezda slinovnica. Ponovljene doze nisu popraćene nakupljanjem zopiklona i njegovih metabolita.

Skraćuje razdoblje uspavljivanja, smanjuje broj noćnih buđenja, poboljšava kvalitetu sna, ne mijenja faznu strukturu sna. Djelotvoran je za situacijsku nesanicu povezanu s psihoemocionalnim stresom, promjenama u uobičajenom ritmu života (na primjer, tijekom hospitalizacije), desinkronozom, uklj. kod promjene vremenske zone, smjenski rad. San nastupa unutar 20-30 minuta nakon uzimanja i traje 6-8 sati.

U bolesnika s noćnim manifestacijama bronhijalne astme, u kombinaciji s lijekovima iz serije metilksantina (teofilin), smanjuje napade astme u ranim jutarnjim satima, smanjuje njihov intenzitet i trajanje.

Primjena tvari Zopiclone

Poremećaji spavanja (poteškoće s usnivanjem, česta noćna i / ili rana jutarnja buđenja), uklj. situacijska, kratkotrajna, kronična nesanica; sekundarni poremećaji spavanja kod psihičkih poremećaja.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, teško respiratorno zatajenje, trudnoća (osobito I i III trimestra), dojenje, dob do 18 godina.

Ograničenja primjene

Apneja za vrijeme spavanja, miastenija gravis, ozbiljno zatajenje jetre.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirana u trudnoći (osobito u I i III trimestru). Kada zopiklon koristi žena u trećem tromjesečju trudnoće, novorođenče može doživjeti živčani sustav, pojava apstinencijskog sindroma. Ako je žena, prema preporuci liječnika, uzela zopiklon neposredno prije početka trudova i porođaja, neophodan je stalan liječnički nadzor novorođenčeta. Zaustavite se tijekom liječenja dojenje(zopiklon prelazi u majčino mlijeko).

Nuspojave Zopiklona

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost, letargija, umor, glavobolja, vrtoglavica, razdražljivost, smetenost (češće u starijih osoba), depresivno raspoloženje, slabost mišića, poremećaj koordinacije pokreta, diplopija, poremećaj pamćenja, paradoksalne reakcije (pojačana nesanica, noćne more, nervoza, uznemirenost, agresivnost, napadaji bijesa, halucinacije) .

Drugi: gorak ili metalni okus u ustima, suha usta, mučnina, povraćanje, alergijske kožne reakcije, promjene libida, anterogradna amnezija.

Moguća je ovisnost, ovisnost o drogama, sindrom ustezanja, uklj. povratna nesanica (vidi "Mjere opreza").

Interakcija

Na zajednička prijava zopiklon s drugim lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav (uključujući neuroleptike, druge hipnotike, antiepileptike, neke antihistaminike, alkohol), moguće je međusobno pojačanje učinaka.

Zopiklon smanjuje koncentraciju trimipramina u plazmi.

Predozirati

Simptomi: depresija središnjeg živčanog sustava različite težine (od pospanosti do gubitka svijesti).

Liječenje: ispiranje želuca, aktivni ugljik; ako je potrebno - simptomatska terapija. Kao specifični antidot koristi se antagonist benzodiazepinskih receptora flumazenil (u bolničkim uvjetima). Hemodijaliza je neučinkovita.

Putevi primjene

unutra.

Zopiklon mjere opreza

U vezi s mogućnošću razvoja ovisnosti o drogama, u iznimnim slučajevima liječnik može propisati dugotrajnu upotrebu. Ako nesanica ne nestane unutar 4 tjedna, potrebno je obavijestiti liječnika. Vjerojatnost ovisnosti, fizičke ili psihička ovisnost povećava se u suprotnosti s propisanom dozom ili trajanjem liječenja dulje od 4 tjedna.

Otkazivanje treba provoditi postupno, jer. s naglim prekidom liječenja moguća je ponovna nesanica, česta buđenja, glavobolja i bolovi u mišićima, tjeskoba, uznemirenost, odsutnost, razdražljivost.

Paradoksalne reakcije češće se opažaju u starijih bolesnika. Ako se pojave paradoksalne reakcije, treba prekinuti primjenu zopiklona.

Fotografija pripreme

Latinski naziv: Zopiklon

ATX kod: N05CF01

Djelatna tvar: Zopiklon (Zopiclone)

Analozi: Imovan, Relaxon, Zopiclone 7.5 - SP, Somnol, Piklodorm, Torson

Proizvođač: New-Pharm Inc / Biotek MFPDC (Kanada)

Opis se odnosi na: 03.10.17

Spoj

zopiklon; 6-(5-klor-2-piridil)-7-[(4-

metilpiperazin-l-il)-karboniloksi]-5,6-dihidropirolopirazin-5-on; osnovna fizikalna i kemijska svojstva: tablete bijele ili bijele boje s kremastom nijansom, ravno-cilindričnog oblika, s rizikom i skošenjem; sastav: 1 tableta sadrži 7,5 mg zopiklona;

pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, krumpirov škrob, povidon, aerosil, talk, magnezijev stearat.

Opis

farmakološki učinak

Zopiklon je prvi predstavnik nove klase psihotropnih lijekova, ciklopirolona, ​​koji se strukturno razlikuju od benzodiazepina i barbiturata.

Farmakodinamički učinci Zopiklona po prirodi su slični sličnim spojevima ove klase, tj. relaksant mišića, anksiolitik, sedativ, hipnotik, antikonvulziv, izaziva amneziju. Ti su učinci povezani sa specifičnim agonističkim učinkom na središnje receptore koji pripadaju makromolekularnom kompleksu GABA-OMEGA, koji se nazivaju i B31 i B32, a koji reguliraju otvaranje kanala kloridnih iona. Utvrđeno je da zopiklon produljuje san osobe, poboljšava kvalitetu sna i smanjuje učestalost noćnih i ranih buđenja. Ti su učinci povezani s karakterističnim elektroencefalogramom, koji se razlikuje od elektroencefalograma snimljenog s benzodiazepinima. Polisomnografske snimke pokazuju da Zopiclone skraćuje fazu I i produljuje fazu II sna pojačavanjem ili produžavanjem faza dubokog sna (III i IV) i jačanjem REM faze sna. Zopiklon brzo inducira san bez smanjenja udjela REM spavanja u svojoj strukturi, a zatim održava san uz održavanje normalnog faznog sastava. Odsutnost slabosti ili pospanosti ujutro razlikuje Zopiklon od benzodiazepina i barbiturata. Farmakokinetika.

Apsorpcija

Zopiklon se brzo apsorbira. Maksimalne koncentracije u plazmi postižu se nakon 1,5-2 sata i iznose približno 30 i 60 ng/ml nakon oralne primjene 3,75 mg.

odnosno 7,5 mg. Bioraspoloživost oko 80%. Vrijeme primjene, ponovljeno doziranje i spol bolesnika ne utječu na apsorpciju.

Distribucija

Zopiklon vrlo brzo napušta vaskularni krevet. Vezanje za proteine ​​plazme je nisko (oko 45%) i ne može se zasititi. Vjerojatnost interakcija lijekova zbog vezanja na proteine ​​je vrlo mala. Kada se koriste doze od 3,75 - 15 mg, klirens ne ovisi o dozi. Poluživot je oko 5 sati.

Benzodiazepini i srodni spojevi prolaze kroz krvno-moždanu barijeru, placentu i u majčino mlijeko. Tijekom dojenja, farmakokinetički profil zopiklona u majčinom mlijeku približava se onom u plazmi. Procijenjena količina koju dijete apsorbira tijekom dojenja ne prelazi 0,2% doze koju je majka uzela u 24 sata.

Metabolizam

Zopiklon se opsežno metabolizira u jetri.

Dva glavna metabolita su zopiklon N-oksid i zopiklon N-demetilirani. Poluživot metabolita, izračunat iz pokazatelja u urinu, ~ 4,5 odnosno 1,5 sati. Nema značajne kumulacije pri uzimanju lijeka u dozi od 15 mg tijekom 14 dana.

rasplod

Nizak bubrežni klirens nepromijenjenog zopiklona (prosjek 8,4 ml/min) u usporedbi s klirensom iz plazme (232 ml/min) sugerira da je klirens zopiklona prvenstveno metabolički. Oko 80% lijeka izlučuje se mokraćom u obliku slobodnih metabolita (N-oksid i N-demetilirani zopiklon), a oko 16% fecesom.

Posebne rizične skupine

Stariji pacijenti: usprkos blagom smanjenju metabolizma u jetri i prosječnom poluživotu od 7 sati, u različitim studijama s ponovljenim doziranjem lijeka nije pronađeno nakupljanje lijeka u plazmi.

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom: nakon produljene primjene nije otkriveno nakupljanje zopiklona ili njegovih metabolita. Zopiklon prolazi dijaliznu membranu. Hemodijaliza nije prikladna za liječenje predoziranja zbog velikog volumena distribucije lijeka.

Bolesnici s cirozom jetre: klirens zopiklona iz plazme znatno je smanjen zbog odgođene dimetilacije; stoga je dozu za takve bolesnike potrebno prilagoditi.

Indikacije za upotrebu

Liječenje primarnih poremećaja spavanja: teško uspavljivanje, noćna i rana buđenja, prolazna situacijska i kronična nesanica; kao i sekundarni poremećaji spavanja kod psihičkih poremećaja u situacijama koje značajno pogoršavaju stanje bolesnika. Indikacije su ograničene na ozbiljne poremećaje spavanja u sljedećim slučajevima:

privremena nesanica;

Kratkotrajna nesanica.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na Zopiclone ili druge komponente lijeka, sindrom apneje u snu, dekompenzirano respiratorno zatajenje, teško, akutno ili kronično zatajenje jetre (zbog rizika od razvoja encefalopatije), miastenija gravis, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 18 godina.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Studije na životinjama nisu pokazale dokaze o teratogenom učinku Zopiklona. Klinički podaci su nedostatni da bi se utvrdio bilo kakav učinak lijeka na trudnice u prvom tromjesečju trudnoće.

Po analogiji sa srodnim tvarima farmakološke skupine (benzodiazepini):

Došlo je do smanjenja fetalne aktivnosti i varijabilnosti fetalnog otkucaja srca s primjenom lijeka Zopiclone u višim dozama u II i / ili III tromjesečju trudnoće;

Liječenje lijekovima za kasniji datumi trudnoća, čak ni pri niskim dozama, ne jamči potpunu sigurnost za fetus i može uzrokovati pogoršanje povećanja tjelesne težine. Ovi znakovi su reverzibilni, ali mogu trajati od 1 do 3 tjedna, ovisno o poluživotu benzodiazepina. Visoke doze mogu uzrokovati depresiju disanja ili dispneju, što može biti reverzibilno u novorođenčadi. Osim toga, sindrom povlačenja može se pojaviti u novorođenčadi, čak iu nedostatku faze zasićenja. Karakterizira ga, osobito, povećana ekscitabilnost i motorička aktivnost novorođenčadi. Trajanje ovisi o poluživotu i eliminaciji lijeka i može biti kritično kod dugotrajne primjene.

S obzirom na ove podatke, primjenu Zopiklona treba izbjegavati tijekom trudnoće, bez obzira na trajanje.

Dojenje

Ne preporučuje se primjena ovog lijeka tijekom dojenja. U vrijeme liječenja treba prestati dojiti (zopiklon prelazi u majčino mlijeko).

Doziranje i način primjene

Liječenje uvijek treba započeti s najnižom učinkovitom dozom, a najveća doza se nikada ne smije prekoračiti. Zopiklon treba uzeti neposredno prije spavanja.

Liječenje starijih osoba treba započeti najnižom dozom - 3,75 mg. Ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti, doza se može dodatno povećati.

Uobičajene doze su sljedeće:

Za odrasle ispod 65 godina: 7,5 mg dnevno;

Za starije bolesnike starije od 65 godina preporučena doza je 3,75 mg na dan; samo u iznimnim slučajevima može se koristiti 7,5 mg dnevno;

Za bolesnike s teškim oštećenjem jetre preporučena doza Zopiklona je 3,75 mg;

Za bolesnike s umjerenim respiratornim zatajenjem preporučena doza je 3,75 mg na dan;

Za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom, liječenje treba započeti s dozom od 3,75 mg na dan.

U svim slučajevima dnevna doza Zopiklona ne smije biti veća od 7,5 mg.

Trajanje liječenja:

Liječenje treba biti što je moguće kraće, od nekoliko dana do 4 tjedna, uključujući razdoblje smanjenja doze.

Pacijentima je potrebno ukazati na trajanje liječenja:

2 do 5 dana u slučaju privremene nesanice (na primjer, uzrokovane promjenom mjesta tijekom putovanja);

2 do 3 tjedna u slučaju kratkotrajne nesanice (npr. uzrokovane nekim većim životnim događajem).

U nekim slučajevima može biti potrebno dulje liječenje, nakon preporučenog razdoblja. U takvim slučajevima obavezna je ponovna i temeljita procjena stanja bolesnika.

Nuspojava

U preporučenim dozama lijek se dobro podnosi i ima nisku učestalost postsomnijskih poremećaja. Najčešća nuspojava liječenja Zopiklonom je blagi gorak ili metalni okus u ustima.

Osim toga, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

Anterogradna amnezija, koja se može pojaviti pri terapijskim dozama, rizik se povećava proporcionalno dozi;

Poremećaji ponašanja, promjena svijesti, razdražljivost, depresivno raspoloženje, agresivnost, anksioznost, mjesečarenje;

Fizička i mentalna ovisnost čak i pri terapijskim dozama, sa simptomima ustezanja ili povratnom nesanicom nakon prekida liječenja;

Vrtoglavica, glavobolja, u iznimnim slučajevima - ataksija;

Pomućena svijest, halucinacije, smanjena pozornost ili čak pospanost (osobito u starijoj dobi), nesanica, noćne more, napetost;

Promjena libida;

Osip, svrbež;

diplopija;

Mišićna hipotenzija, astenija, anafilaktičke reakcije, urtikarija, angioedem;

Gastrointestinalni poremećaji: mučnina, povraćanje, dispepsija, suhoća i metalni okus u ustima;

Povećane razine jetrenih enzima;

Vrlo rijetko se povećavaju razine transaminaza i (ili) alkalne fosfataze, što u nekim slučajevima može dovesti do kliničke slike oštećenja jetre.

Nakon buđenja može se javiti pospanost, povremeno vrtoglavica i poremećena koordinacija pokreta.

Predozirati

Predoziranje može biti opasno po život, osobito kada se uzima više lijekova odjednom, uključujući druge depresore središnjeg živčanog sustava (kao što je alkohol).

U slučaju prihvaćanja veliki broj Znakovi predoziranja zopiklonom očituju se u obliku inhibicije središnjeg živčanog sustava od pospanosti do kome, ovisno o uzetoj količini. U slučaju ne baš velikog predoziranja, među simptomima su zbunjenost i letargija. U težim slučajevima javlja se ataksija, hipotenzija, hipotenzija, respiratorna depresija, ponekad smrtonosna.

Ako je od oralnog predoziranja prošlo manje od 1 sata, kod svjesnog bolesnika treba izazvati povraćanje; u ostalim slučajevima potrebno je provesti ispiranje želuca, vodeći računa o prohodnosti dišni put. Nakon toga, primjena aktivnog ugljena može biti korisna za smanjenje apsorpcije. Posebno praćenje srčane i respiratorne aktivnosti preporučuje se provoditi u specijaliziranom odjelu.

U liječenju bolesnika s predoziranjem, hemodijaliza je neučinkovita zbog velikog volumena distribucije Zopiklona.

U svrhu dijagnosticiranja i/ili liječenja slučajnog ili namjernog predoziranja benzodiazepinima, primjena flumazenila može biti korisna.

Antagonistički učinak flumazenila na učinke benzodiazepina može pridonijeti razvoju neuroloških simptoma (konvulzija), osobito u bolesnika s epilepsijom. Kod teške depresije CNS-a može biti potreban flumazenil. Ima kratko vrijeme poluraspada (oko sat vremena). Flumazenil se ne smije koristiti u slučaju istodobnog predoziranja više lijekova i kao dijagnostičko sredstvo.

Interakcija s drugim lijekovima

Sedativni učinak benzodiazepina i njihovih derivata se pojačava kada se koriste u kombinaciji s alkoholom. Alkoholna pića treba izbjegavati i lijekovi koji sadrže alkohol.

Zopiklon pojačava učinak mišićnih relaksansa i depresivnih psihotropnih lijekova. Lijek donekle smanjuje koncentraciju trimipramina, što se mora uzeti u obzir pri njihovoj istodobnoj primjeni, kao i kada se koristi s drugim tricikličkim antidepresivima.

Kombinacije koje treba razmotriti

Ostali depresori središnjeg živčanog sustava: derivati ​​morfija; sedativni antidepresivi (amitriptilin, doksepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), antipsihotici; barbiturati; anksiolitici; druge tablete za spavanje; sedativi H1 - antihistaminici; središnji antihipertenzivi; baklofen; talidomid; pizotifen.

Uz istovremenu primjenu s derivatima morfija ili barbituratima, povećava se rizik od respiratorne supresije, što u slučaju predoziranja može biti fatalno. Buprenorfin

Povećan rizik od respiratorne depresije, koja može biti fatalna. Treba pažljivo odvagnuti omjer koristi i štete ove kombinacije. Bolesnika treba upozoriti na potrebu strogog pridržavanja propisane doze.

Lijekovi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P 450) mogu povećati aktivnost benzodiazepina i njihovih derivata. Razine zopiklona u plazmi mogu se povećati kada se primjenjuju zajedno s inhibitorima CYP3A4 (npr. eritromicin, klaritromicin, ketokonazol, itrakonazol i ritonavir). Može biti potrebno smanjenje doze zopiklona kada se primjenjuje istodobno s inhibitorima CYP3A4. Razine zopiklona u plazmi mogu se smanjiti kada se primjenjuje istodobno s induktorima CYP3A4 (rifampicin,

karbamazepin, fenobarbital, fenitoin i gospina trava). Može biti potrebno povećanje doze zopiklona ako se primjenjuje istodobno s induktorima CYP3A4.

Značajke aplikacije

Lijek sadrži laktozu i stoga je kontraindiciran u bolesnika s kongenitalnom galaktozemijom, sindromom malapsorpcije glukoze ili galaktoze i nedostatkom laktaze. Tijekom liječenja lijekom treba izbjegavati alkohol i depresivne psihotropne lijekove. U slučajevima primjene lijeka za miasteniju gravis, potrebno je osigurati strogu neurološku kontrolu zbog mogućeg povećanja mišićne slabosti.

TOLERANCIJA

U slučaju imenovanja benzodiazepina i njihovih derivata nekoliko tjedana, sedativni ili hipnotički učinak može se postupno smanjivati, unatoč primjeni iste doze.

U bolesnika liječenih zopiklonom u razdoblju do 4 tjedna nije primijećena značajna tolerancija. OVISNOST

Svako liječenje benzodiazepinima i njihovim derivatima, osobito dugotrajno, može dovesti do razvoja farmakološke ovisnosti, fizičke i psihičke. Nekoliko čimbenika doprinosi razvoju ovisnosti:

Trajanje liječenja (preko 4 tjedna)

Povijest sklonosti prekomjernoj uporabi droga ili drugih tvari, uključujući alkohol

Anksioznost.

Ovisnost se može razviti pri terapijskim dozama i/ili u bolesnika bez specifičnih čimbenika rizika.

Zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi ovisnosti o zopiklonu s terapijskim dozama.

Ovisnost može dovesti do simptoma ustezanja nakon prekida liječenja.

Neki od ovih simptoma su česti i blagi: nesanica, glavobolja, jaka tjeskoba, mijalgija, napetost mišića i razdražljivost.

Ostali simptomi su rjeđi: nemir ili čak epizode smetenosti, parestezija udova, povećana osjetljivost na buku, svjetlo i/ili dodir, depersonalizacija, derealizacija, halucinacije i napadaji.

Nakon prekida liječenja, simptomi ustezanja mogu se razviti unutar nekoliko dana. Ako se koriste kratkodjelujući benzodiazepini, osobito ako se koriste u visokim dozama, simptomi ustezanja mogu se razviti između dvije uzastopne doze.

Istodobna primjena nekoliko benzodiazepina za anksioznost ili kao tableta za spavanje može povećati vjerojatnost ovisnosti.

Zabilježeno je i nekoliko slučajeva zlouporabe droga.

PONOVNA NESANICA

Sindrom ustezanja moguć je kao egzacerbacija nesanice, što ukazuje na liječenje benzodiazepinima ili njihovim derivatima.

AMNEZIJA I PROMJENE U PSIHOMORIČKIM FUNKCIJAMA

Razvoj anterogradne amnezije i promjena psihomotornih funkcija moguć je u satima nakon uzimanja tablete.

Kako bi se smanjio njihov rizik, tabletu treba uzeti odmah nakon što bolesnik legne na spavanje, a također treba paziti na uvjete koji omogućuju nesmetan san nekoliko sati.

POREMEĆAJI PONAŠANJA

U nekih bolesnika benzodiazepini i njihovi derivati ​​mogu izazvati sindrom koji se javlja kod različitim stupnjevima poremećaji svijesti, poremećaji pamćenja i ponašanja.

Mogući su sljedeći simptomi:

Pogoršanje nesanice, noćne more, tjeskoba, nervoza;

Delirozna konfuzija, halucinacije, onirički poremećaj svijesti (zbunjena svijest), simptomi nalik psihotičnim;

Gubitak samokontrole s impulzivnošću;

Euforija, razdražljivost;

anterogradna amnezija;

Sugestibilnost.

Ovi simptomi mogu biti popraćeni uznemirenošću, koja može biti štetna za pacijenta ili druge, kao što su:

abnormalno ponašanje;

Agresivnost prema sebi ili drugim ljudima, osobito ako obitelj ili prijatelji pokušavaju spriječiti pacijenta da radi ono što želi;

Automatizam praćen amnezijom.

S razvojem ovih simptoma potrebno je prekinuti liječenje.

MJESEČARSTVO I SRODNO PONAŠANJE

Mjesečarenje i srodna ponašanja kao što su vožnja, kuhanje, telefoniranje i spolni odnos u snu nakon čega je uslijedila amnezija prijavljeni su kod pacijenata koji su uzeli Zopiclone i nisu bili potpuno budni.

Konzumacija alkohola i drugih depresora središnjeg živčanog sustava uz Zopiclone povećava rizik od ovih ponašanja, kao i uporaba Zopiclonea u dozama većim od maksimalne preporučene doze.

U slučaju bolesnika kod kojih je primijećeno ovakvo ponašanje, apsolutno je potrebno prekinuti primjenu Zopiklona.

OPASNOST OD NAKUPLJANJA LIJEKA

Benzodiazepini i njihovi derivati ​​(kao i svaki drugi medicinski proizvod) ostaju u tijelu u vremenskom razdoblju jednakom približno 5 poluživota.

U starijih bolesnika i bolesnika s oštećenom funkcijom jetre poluvijek se može značajno produljiti. Ponovljenim doziranjem Zopiklona, ​​njegovi metaboliti dostižu fazu zasićenja mnogo kasnije, dok su njihove razine više. O učinkovitosti i sigurnosti lijeka moguće je procijeniti tek nakon što se postigne stupanj zasićenja. Može biti potrebna prilagodba doze.

U kliničkim ispitivanjima u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom pri primjeni Zopiklona nije utvrđeno nakupljanje.

STARIJI PACIJENTI

Potreban je oprez pri propisivanju liječenja benzodiazepinima ili njihovim derivatima u starijih bolesnika, zbog rizika od sedativnog i (ili) mišićnog relaksantnog učinka, što može uzrokovati pad, često s ozbiljnim posljedicama za bolesnike iz ove skupine.

Mjere opreza

Potreban je maksimalan oprez pri propisivanju lijeka bolesnicima s poviješću alkoholizma ili druge ovisnosti, ovisnosti o drogama ili drugim tvarima.

Nesanica može biti manifestacija temeljne psihičke ili tjelesne bolesti. Ako nakon kratkog razdoblja liječenja nesanica potraje ili se pogorša, potrebno je ponovno procijeniti dijagnozu.

TRAJANJE LIJEČENJA

Potrebno je skrenuti pozornost bolesnika na trajanje liječenja, ovisno o vrsti nesanice. Tijek uzimanja lijeka ne smije biti duži od 4 tjedna. PACIJENTI S EPIZODAMA VELIKE DEPRESIJE

Ne smiju se propisivati ​​sami benzodiazepini ili njihovi derivati, jer u tom slučaju ne dolazi do liječenja depresije, rizik od samoubojstva ostaje ili se čak povećava.

PROCES SMANJENJA DOZE

Bolesnicima treba dati jasne upute o tome kako postupno prekinuti liječenje. Osim potrebe za postupnim smanjivanjem doze, trebali bi biti svjesni opasnosti od povratka nesanice kako bi se umanjila nesanica koja se može razviti kao posljedica simptoma ustezanja zbog prekida liječenja, čak i ako je postupan.

Bolesnici moraju biti svjesni moguće nelagode tijekom razdoblja postupnog smanjenja doze. PACIJENTI S RESPIRATORNOM INSUFICIJENCIJOM

Depresivni učinak benzodiazepina i njihovih derivata treba uzeti u obzir pri propisivanju lijeka bolesnicima s respiratornim zatajenjem (osobito zbog činjenice da tjeskoba i anksioznost mogu biti znakovi - vjesnici respiratorne dekompenzacije koji zahtijevaju premještaj bolesnika u jedinicu intenzivnog liječenja) . PACIJENTI S BUBREŽNOM INSUFICENCIJOM I STARIJI PACIJENTI

Iako kod dugotrajne primjene nije primijećeno nakupljanje Zopiklona, ​​takve bolesnike treba liječiti polovicom uobičajene preporučene doze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i pomicanjem opreme Zbog razvoja pospanosti, Zopiclone može imati nepovoljan učinak na sposobnost upravljanja vozilima i pomicanjem opreme, pa je tijekom razdoblja liječenja potrebno suzdržati se od ovih aktivnosti. Također, zbog moguće vrtoglavice i poremećaja koordinacije pokreta sljedeći dan nakon uzimanja lijeka, trebali biste voziti automobil i raditi s mehanizmima s oprezom.

Obrazac za otpuštanje

br. 10 x 1, br. 10 x 2, br. 10 x 3 u blisterima; u kartonskim pakiranjima.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturi ne višoj od 25 °C. Čuvati izvan dohvata djece!

Najbolje prije datuma

Nemojte koristiti lijek nakon isteka navedenog roka valjanosti.

farmakološki učinak

Farmakokinetika

Brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax se postiže za 1-3 sata.Lako prolazi kroz histohematske barijere, uključujući BBB, i širi se kroz organe i tkiva, uklj. mozak. T 1/2 - 5,5-6 h; ne akumulira.

Doziranje

Prosječna terapijska doza je 7,5 mg oralno noću, u slučajevima teške nesanice doza se može povećati na 15 mg. U starijih bolesnika, kao i kod poremećaja jetrene funkcije, koristi se 3,75 mg.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu smanjuje koncentraciju trimipramina u plazmi i njegov učinak.

Zopiklon pojačava učinak lijekova koji depresiraju središnji živčani sustav (uklj. etanol).

Trudnoća i dojenje

Zopiklon je kontraindiciran za primjenu tijekom trudnoće i laktacije (dojenja).

Nuspojave

Sa strane probavni sustav: osjećaj gorčine ili metalnog okusa u ustima, suha usta, mučnina, povraćanje.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, pospanost, smetenost, anterogradna amnezija, halucinacije, noćne more.

Dermatološke reakcije: kožni osip.

Indikacije

Poremećaji spavanja (poteškoće s uspavljivanjem, česta noćna buđenja, rano buđenje), prolazna, situacijska i kronična nesanica; poremećaji spavanja kod psihičkih poremećaja, bronhijalna astma s noćnim napadajima (u kombinaciji s jednom dnevnom dozom teofilin).

Kontraindikacije

Teško respiratorno zatajenje, trudnoća, dojenje (dojenje), djeca i mladost do 15 godina, preosjetljivost na zopiklon.

posebne upute

Budite oprezni imenovati u teškom zatajenju jetre.

Rizik od ovisnosti o lijeku je minimalan ako trajanje primjene zopiklona ne prelazi 4 tjedna. Međutim, potencijalna opasnost od razvoja ovisnosti o zopiklonu postoji.

Tijekom razdoblja liječenja treba isključiti alkohol.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Sljedeći dan nakon uzimanja lijeka, trebali biste voziti automobil i raditi s mehanizmima s oprezom.

Lijekovi koji sadrže ZOPICLONE (ZOPICLONE)

TORSON (TORSON) tab., premaz. filmska ljuska., 3,75 mg: 10 ili 20 kom.
. SLIPVELL (SLIPVELL) tab. 7,5 mg: 10 ili 20 kom.
. PICLODORM® (PICLODORM) tab., obložen ljuska, 7,5 mg: 10 ili 20 kom.
. MILOVAN (MILOVAN) tab. ljuska, 3,75 mg: 5, 10, 20 ili 30 kom.
. ZOLINOX (ZOLINOX) tab., obloga film obložen, 7,5 mg: 10 ili 100 kom.
. TORSON (TORSON) tab., premaz. filmska ljuska., 7,5 mg: 10 i 20 kom.
. ZOPIKLON (ZOPICLONE) tab. 7,5 mg: 5, 10, 15 ili 20 kom.
. SONNOL® (SOMNOL) tab., obložen ljuska, 7,5 mg: 10 ili 20 kom.
. ZOPICLONE 7.5-SL (ZOPICLONE 7.5-SL) tab. 7,5 mg: 10 ili 20 kom.
. PIKLODORM ® (PICLODORM) tab. ljuska, 7,5 mg: 10 ili 20 kom.
. IMOVAN® (IMOVANE ®) tab., obložen filmom, 7,5 mg: 20 kom.
. RELAXON (RELAXON) tab., obložen. filmska ljuska., 7,5 mg: 5, 10, 15, 20, 30 ili 40 kom.
. ZOPIKLON (ZOPICLONE) tab. ljuska, 7,5 mg: 1000 komada, 5 kg, 8 kg, 10 kg ili 20 kg
. MILOVAN (MILOVAN) tab. ljuska, 7,5 mg: 5, 10, 20 ili 30 kom.

ZOPICLON - opis i upute iz priručnika lijekova Vidal.