Зопиклон и его аналоги в лечении бессонницы и других расстройств. Зопиклон: инструкция по применению Зопиклон группа препаратов

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Зопиклон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Зопиклон

Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона).

Фармакология

Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега 1 и омега 2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС .

Быстро всасывается из ЖКТ . C max достигается через 1-1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 45%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , и распределяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. T 1/2 — 3,5-6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%), а также через кишечник (16%). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.

Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в т.ч. при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20-30 мин после приема и продолжается 6-8 ч.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Применение вещества Зопиклон

Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Зопиклон

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).

Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС , некоторые антигистаминные ЛС , алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.

Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Зопиклон

В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед , следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед .

Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.

Фото препарата

Латинское название: Zopiclone

Код ATX: N05CF01

Действующее вещество: Зопиклон (Zopiclone)

Аналоги: Имован, Релаксон, Зопиклон 7,5 - СП, Сомнол, Пиклодорм, Торсон

Производитель: Нью-Фарм Инк/Биотэк МФПДК (Канада)

Описание актуально на: 03.10.17

Состав

zopiclone; 6-(5-хлор-2-пиридил)-7-[(4 -

метилпиперазин-1-ил)-карбонилокси]-5,6-дигидропирролопиразин-5-он; основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской; состав: 1 таблетка содержит 7,5 мг зопиклона;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, аэросил, тальк, магния стеарат.

Описание

Фармакологическое действие

Зопиклон - первый представитель нового класса психотропных средств, циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов.

Фармакодинамические эффекты Зопиклона по своему характеру подобны аналогичным соединениям этого класса, т.е. миорелаксируклцим, анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным, вызывающим амнезию. Эти эффекты связаны с особым агонистическим действием, оказываемым на центральные рецепторы, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-ОМЕГА, называемые также В31 и В32 и регулирующие открытие каналов ионов хлора. Было обнаружено, что Зопиклон продлевает сон человека, улучшает качество сна и снижает частоту как ночных, так и ранних пробуждений. Эти эффекты связаны с характерной электроэнцефалограммой, которая отличается от электроэнцефалограммы, регистрируемой при приеме бензодиазепинов. Полисомнографические записи показывают, что Зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, подкрепляя или продлевая стадии глубокого сна (III и IV) и подкрепляя фазу парадоксального (РЕМ) сна. Зопиклон быстро вызывает сон, не уменьшая части быстрого сна в его структуре, и потом поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава. Отсутствие разбитости или сонливости утром выгодно отличают Зопиклон от препаратов бензодиазепинового и барбитуратового ряда. Фармакокинетика.

Абсорбция

Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5-2 часа и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг

и 7,5 мг соответственно. Биодоступность около 80%. Время приема, повторное дозирование и пол больного не влияют на всасывание.

Распределение

Зопиклон очень быстро покидает сосудистое русло. Связь с белками плазмы низкая (около 45%) и ненасыщаемая. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. При применении доз 3,75 - 15 мг клиренс не зависит от дозы. Период полувыведения - около 5 часов.

Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке приближается к таковому в плазме. Предположительное количество, поглощаемое ребенком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа.

Метаболизм

Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Двумя основными метаболитами являются N-оксид зопиклона и N-десметилированный зопиклон. Периоды полувыведения метаболитов, вычисленные по показателям в моче, ~ 4,5 и 1,5 часа соответственно. Не наблюдается существенной кумуляции при приеме лекарственного средства в дозе 15 мг в течение 14 дней.

Выведение

Низкие показатели почечного клиренса неизмененной формы зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствует о том, что клиренс зопиклона является, главньм образом метаболическим. Около 80% препарата выводится с мочой ввиде свободных метаболитов (N-оксида и N-десметилированного зопиклона) и около 16% - с каловыми массами.

Особые группы риска

Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.

Больные с почечной недостаточностью : после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не пригоден для лечения передозировки в связи с большим объемом распределения лекарственного средства.

Больные с циррозом печени : плазменный клиренс зопиклона намного снижен в силу замедленного диметилирования; следовательно, дозу для таких больных нужно корректировать.

Показания к применению

Лечение первичных нарушений сна: сложного засыпания, ночных и ранних пробуждений, преходящей ситуационной и хронической бессонницы; а также вторичных нарушений сна при психических расстройствах в ситуациях, которые существенным образом ухудшают состояние больных. Показания ограничены серьезными нарушениями сна в следующих случаях:

Временная бессонница;

Краткосрочная бессонница.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Зопиклону или другим компонентам препарата, синдром ночных апноэ, декомпенсированная дыхательная недостаточность, тяжелая, острая или хроническая печеночная недостаточность (из - за риска развития энцефалопатии), миастения, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Беременность и период лактации

Беременность

Исследования на животных не показали никаких признаков тератогенного влияния препарата Зопиклон. Клинических данных недостаточно для определения какого - либо воздействия препарата на беременных в I триместре беременности.

По аналогии с родственными веществами фармакологической группы (бензодиазепинов):

Наблюдалось уменьшение активности плода и вариабельности сердечного ритма плода при применении препарата Зопиклон в более высоких дозах во II и/или III триместре беременности;

Лечение препаратом на поздних сроках беременности даже при низких дозах, не гарантирует полную безопасность для плода и может вызвать ухудшение набирания веса. Эти признаки являются обратимыми, но могут продолжаться от 1 до 3 недель в зависимости от периода полураспада бензодиазепина. При высоких дозах возможно угнетение дыхания или одышки, которые могут оказаться обратимыми у новорожденных. Кроме того возможно возникновение у новорожденных синдрома отмены, даже в отсутствие стадии насыщения. Для нее характерны, в частности, повышенная возбудимость и двигательная активность новорожденных. Длительность зависит от периода полураспада и выведения препарата и может быть критической при длительном приеме.

Учитывая эти данные, необходимо избегать использования препарата Зопиклон во время беременности независимо от срока.

Грудное вскармливание

Применение этого препарата в период лактации не рекомендуется. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).

Способ применения и дозы

Лечение всегда следует начинать с наименьшей, эффективной дозы, и никогда не следует превышать максимальную дозу. Зопиклон нужно принимать непосредственно перед сном.

Лечение лиц пожилого возраста следует начинать с наименьшей дозы - 3,75 мг. В зависимости от эффективности и переносимости доза в дальнейшем может быть увеличена.

Обычные дозы следующие:

Для взрослых младше 65 лет: 7,5 мг в день;

Для больных пожилого возраста старше 65 лет рекомендуемая доза 3,75 мг в день; только в исключительных случаях можно применять 7,5 мг в день;

Для больных с выраженной печеночной недостаточностью рекомендуемая доза Зопиклона составляет 3,75 мг;

Для больных с недостаточностью дыхательной функции средней степени тяжести рекомендуемая доза 3,75 мг в день;

Для больных с почечной недостаточностью лечение следует начинать с дозы 3,75 мг в день.

Во всех случаях суточная доза Зопиклона не должна превышать 7,5 мг.

Длительность лечения:

Лечение должно быть максимально коротким, продолжительностью от нескольких дней до 4 недель, включая период снижения дозы.

Необходимо указывать больным, какова продолжительность лечения:

От 2 до 5 дней в случае временной бессонницы (например, вызванной сменой места при путешествии);

От 2 до 3 недель в случае краткосрочной бессонницы (например, вызванной каким-либо серьезным событием в жизни).

В некоторых случаях может потребоваться более длительное лечение, сверх рекомендованного периода. В таких случаях обязательна повторная и тщательная оценка состояния больного.

Побочное действие

В дозах, которые рекомендуются, препарат хорошо переносится и отличается низкой частотой постсомнических нарушений. Наиболее частым побочным явлением при лечении Зопиклоном является умеренное ощущение горького или металлического привкуса во рту.

Помимо этого, могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

Антероградная амнезия, которая может иметь место при терапевтических дозах, риск возрастает пропорционально дозе;

Нарушения поведения, изменение сознания, раздражительность, угнетенное настроение, агрессивность, беспокойство, хождение во сне;

Физическая и психическая зависимость даже при терапевтических дозах, с симптомами отмены или ребаундом бессонницы по прекращении лечения;

Головокружение, головная боль, в исключительных случаях - атаксия;

Спутанное сознание, галлюцинации, снижение внимания или даже сонливость (особенно в пожилом возрасте), бессонница, кошмарные сновидения, напряженность;

Изменение либидо;

Сыпь, зуд;

Диплопия;

Мышечная гипотония, астения, анафилактические реакции, крапивница, ангиодема;

Желудочно - кишечные расстройства: тошнота, рвота, диспепсия, сухость и металлический вкус во рту;

Повышение уровня печеночных энзимов;

Очень редко повышаются уровни трансаминазы и (или) щелочной фосфатазы, что в отдельных случаях может привести к клинической картине поражения печени.

При пробуждении может отмечаться сонливость, изредка - головокружение и нарушение координации движений.

Передозировка

Передозировка может представлять угрозу для жизни больного, в частности при передозировке сразу нескольких препаратов, включая другие депрессанты центральной нервной системы (например, алкоголь).

В случае приема большого количества Зопиклона признаки передозировки проявляются в виде торможения центральной нервной системы от сонливости до комы в зависимости от принятого количества. В случае не очень большой передозировки среди симптомов - спутанность сознания и летаргия. В более тяжелых случаях появляется атаксия, гипотония, гипотензия, подавление дыхания, иногда со смертельным исходом.

Если с момента передозировки пероральным путем прошло менее 1 часа, у больного, находящегося в сознании, нужно вызвать рвоту; в других случаях нужно проводить промывание желудка, заботясь о проходимости дыхательных путей. После этого для снижения абсорбции может быть полезным введение активированного угля. Специальный мониторинг сердечной и дыхательной деятельности рекомендуется проводить в специализированном отделении.

При ведении больного с передозировкой гемодиализ неэффективен из-за большого объема распределения Зопиклона.

С целью диагностики и (или) лечения случайной или умышленной передозировки бензодиазепинов может быть полезным введение флумазенила.

Антагонистическое действие флумазенила, оказываемое на эффекты бензодиазепинов, может способствовать развитию неврологических симптомов (судороги), особенно у больных эпилепсией. При тяжелом угнетении ЦНС, возможно потребуется назначение флумазенила. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случае одновременной передозировки несколькими препаратами и в качестве диагностического средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Седативный эффект бензодиазепинов и их производных возрастает, когда их применяют в комбинации с алкоголем. Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Зопиклон усиливает действие миорелаксантов и депримирующих психотропных средств. Препарат несколько снижает концентрацию тримипрамина, что необходимо учитывать при их одновременном назначении, а также применении с другими трициклическими антидепрессантами.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Другие депрессанты центральной нервной системы: производные морфина; седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), нейролептики; барбитураты; анксиолитики; другие снотворные; седативные Н1- противогистаминные средства; центральные антигипертензивные средства; баклофен; талидомид; пизотифен.

При одновременном применении с производными морфина или барбитуратами возрастает опасность подавления дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным. Бупренорфин

Повышен риск подавления дыхания, которое может иметь летальный исход. Соотношение пользы и вреда этой комбинации следует тщательно взвесить. Больного нужно предупредить о необходимости строго соблюдать назначенную дозу.

Лекарственные средства, которые ингибируют определенные печеночные ферменты (в часности, цитохром Р 450) могут усилить активность бензодиазепинов и их производных. Плазменные уровни зопиклона могут быть увеличены при совместном приеме с ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир). Снижение дозы зопиклона может потребоваться в случае совместного назначения с ингибиторами CYP3A4. Плазменные уровни зопиклона могут быть уменьшены при совместном приеме с CYP3A4 индукторами (рифампицин,

карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, и препараты зверобоя.). Увеличение дозы зопиклона может потребоваться в случае совместного назначения с индукторами CYP3A4.

Особенности применения

Препарат содержит лактозу и поэтому противопоказан больным с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы, а также с недостаточностью лактазы. Во время лечения препаратом следует избегать приема алкоголя и депримирующих психотропных средств. В случаях применения препарата при миастении следует обеспечить строгий неврологический контроль из-за возможного усиления мышечной слабости.

ТОЛЕРАНТНОСТЬ

В случае назначения бензодиазепинов и их производных на протяжении нескольких недель седативный или снотворный эффект может постепенно уменьшаться, несмотря на применение той же самой дозы.

У больных, получавших лечение Зопиклон ом в течение периода времени, продолжительностью до 4 недель, выраженной толерантности не наблюдалось. ЗАВИСИМОСТЬ

Любое лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное может привести к развитию фармакологической зависимости, физической и психической. Развитию зависимости способствуют несколько факторов:

Продолжительность лечения (свыше 4 недель)

Наличие в анамнезе склонности к чрезмерному употреблению лекарственных препаратов или других веществ, в том числе алкоголя

Тревога.

Зависимость может развиваться при терапевтических дозах и (или) у больных без особых факторов риска.

Зарегистрированы очень редкие случаи зависимости, обусловленной Зопиклоном, при назначении терапевтических доз.

Зависимость может привести к симптомам отмены по прекращении лечения.

Некоторые из этих симптомов наблюдаются часто и протекают в легкой форме: бессонница, головная боль, состояние выраженной тревоги, миалгия, мышечное напряжение и раздражительность.

Другие симптомы наблюдаются реже: беспокойство или даже эпизоды спутанности сознания, парестезия конечностей, повышенная чувствительность к шуму, свету и (или) прикосновению, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и припадки.

После прекращения лечения симптомы отмены могут развиться в течение нескольких дней. Если применяются бензодиазепины короткого действия, особенно, если они применяются в больших дозах, симптомы отмены могут развиться в период между двумя, следующими друг за другом дозами.

Одновременное применение нескольких бензодиазепинов по поводу тревоги, либо в качестве снотворного, может повысить вероятность развития зависимости.

Было также зарегистрировано несколько случаев злоупотребления препаратом.

РЕАБУНД БЕССОННИЦЫ

Синдром отмены возможен как обострение бессонницы, указывая на лечение бензодиазепинами или их производными.

АМНЕЗИЯ И ИЗМЕНЕНИЕ ПСИХОМОТОРНЫХ ФУНКЦИЙ

Развитие антероградной амнезии и изменений психомоторной функции возможно в часы, следующие после приема таблетки.

Для снижения их риска таблетку следует принимать сразу же после того, как больной ляжет в постель для отхода к ночному сну, также следует позаботиться об условиях, позволяющих непрерывный сон на протяжении нескольких часов.

НАРУШЕНИЯ ПОВЕДЕНИЯ

У некоторых больных бензодиазепины и их производные могут вызвать синдром, протекающий с различной степенью нарушения сознания, расстройствами памяти и поведения.

Возможны следующие симптомы:

Обострение бессонницы, кошмарные сновидения, беспокойство, нервозность;

Делириозное помрачение сознания, галлюцинации, онейрическое расстройство сознания (спутанное сознание), симптомы, напоминающие психотические;

Потеря самоконтроля с импульсивностью;

Эйфория, раздражительность;

Антероградная амнезия;

Внушаемость.

Эти симптомы могут сопровождаться возбуждением, что может быть вредным для больного или окружающих, например:

Анормальное поведение;

Агрессивность в отношении себя или окружающих людей, в частности, если семья или друзья пытаются помешать больному сделать то, что он хочет;

Автоматизм с последующей амнезией.

При развитии этих симптомов необходимо прекратить лечение.

ХОЖДЕНИЕ ВО СНЕ И СВЯЗАННОЕ С ЭТИМ ПОВЕДЕНИЕ

Хождение во сне и связанное с этим поведение, такое как управление автомобилем, приготовление пищи, звонки по телефону, половые сношения в состоянии сна с последующей амнезией, зарегистрированы у больных, принявших Зопиклон и не полностью проснувшихся.

Употребление алкоголя и применение других депрессантов ЦНС вместе с Зопиклоном повышают риск развития такого поведения, так же как и применение Зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу.

В случае больных, у которых наблюдалось такое поведение, абсолютно необходимо отменить Зопиклон.

ОПАСНОСТЬ АККУМУЛЯЦИИ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Бензодиазепины и их производные (подобно любому другому лекарственному препарату) находятся в организме на протяжении времени, равного приблизительно 5 периодам полувыведения.

У больных пожилого возраста и больных с нарушением печеночной функции период полувыведения может значительно возрасти. При повторном дозировании Зопиклона его метаболиты достигают стадии насыщения намного позже, при этом их уровни бывают выше. Судить об эффективности и безопасности препарата можно только после того, как будет достигнута стадия насыщения. Может потребоваться корректирование дозы.

В клинических исследованиях у больных с почечной недостаточностью с применением Зопиклона аккумуляции не обнаружено.

БОЛЬНЫЕ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА

Нужно соблюдать осторожность при назначении лечения бензодиазепинами или их производными больным пожилого возраста, в связи с риском седативного и (или) миорелаксирующего эффекта, который может вызвать падение, часто имеющее серьезные последствия для больных этой группы.

Меры предосторожности

Следует проявлять максимальную осторожность при назначении препарата больным с наличием в анамнезе алкоголизма или другой зависимости, привыкания к лекарствам или другим веществам.

Бессонница может быть проявлением основного психического или физического недуга. Если после короткого лечебного периода бессонница не проходит или ухудшается, необходимо пересмотреть диагноз.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ЛЕЧЕНИЯ

Необходимо обратить внимание больного на длительность лечения в зависимости от типа бессонницы. Продолжительность курса приема препарата не должна превышать 4 недель. БОЛЬНЫЕ С ЭПИЗОДАМИ БОЛЬШОЙ ДЕПРЕССИИ

Нельзя назначать одни только бензодиазепины или их производные, поскольку в этом случае лечение депрессии не происходит, опасность самоубийства будет сохраняться или даже возрастет.

ПРОЦЕСС ПОСТЕПЕННОГО СНИЖЕНИЯ ДОЗЫ

Следует дать больным четкую инструкцию о том, как следует постепенно прекращать лечение. Помимо необходимости в постепенном снижении дозы, им следует знать об опасности ребаунда бессонницы для того, чтобы свести к минимуму любую бессонницу, которая может развиться в результате симптомов отмены, обусловленных прекращением лечения даже в том случае, если оно постепенное.

Больным следует знать о возможном дискомфорте в период постепенного снижения дозы. БОЛЬНЫЕ С ДЫХАТЕЛЬНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ

Следует учитывать депрессивный эффект бензодиазепинов и их производных при назначении препарата больным с дыхательной недостаточностью (особенно, в связи с тем, что тревога и беспокойство могут быть признаками - предвестниками дыхательной декомпенсации, требующей перевода больных в отделение интенсивной терапии). БОЛЬНЫЕ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ И БОЛЬНЫЕ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА

Несмотря на то, что аккумуляция Зопиклона при длительном применении не обнаружена, таких больных следует лечить половиной обычной, рекомендуемой дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и движущимся оборудованием В связи с развитием сонливости Зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к управлению автотранспортом и движущимся оборудованием, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этих видов деятельности. Также в связи с возможным головокружением и нарушением координации движения на следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Форма выпуска

№10 х 1, №10 х 2, №10x3 в блистерах; в пачках картонных.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не применять препарат после окончания указанного срока годности.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T 1/2 - 5.5-6 ч; не кумулирует.

Дозировка

Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Беременность и лактация

Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Показания

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Противопоказания

Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.

Особые указания

С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.

Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Препараты, содержащие ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE)

ТОРСОН (TORSON) таб., покр. пленочной обол., 3.75 мг: 10 или 20 шт.
. СЛИПВЭЛЛ (SLIPVELL) таб. 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ПИКЛОДОРМ ® (PICLODORM) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. МИЛОВАН (MILOVAN) таб., покр. оболочкой, 3.75 мг: 5, 10, 20 или 30 шт.
. ЗОЛИНОКС (ZOLINOX) таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 10 или 100 шт.
. ТОРСОН (TORSON) таб., покр. пленочной обол., 7.5 мг: 10 и 20 шт.
. ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE) таб. 7.5 мг: 5, 10, 15 или 20 шт.
. СОМНОЛ ® (SOMNOL) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ЗОПИКЛОН 7.5-СЛ (ZOPICLONE 7.5-SL) таб. 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ПИКЛОДОРМ ® (PICLODORM) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ИМОВАН ® (IMOVANE ®) таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 20 шт.
. РЕЛАКСОН (RELAXON) таб., покр. пленочной обол., 7.5 мг: 5, 10, 15, 20, 30 или 40 шт.
. ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 1000 шт., 5 кг, 8 кг, 10 кг или 20 кг
. МИЛОВАН (MILOVAN) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 5, 10, 20 или 30 шт.

ЗОПИКЛОН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.