Aspirinin kimyəvi adı asetilsalisil turşusudur. Aspirin (asetilsalisilik turşu)

Ümumi formula

Asetilsalisil turşusunun farmakoloji qrupu

Nozoloji təsnifat (ICD-10)

CAS kodu

Asetilsalisil turşusu maddəsinin xüsusiyyətləri

Ağ xırda iynəşəkilli kristallar və ya açıq kristal toz, qoxusuz və ya zəif qoxulu, bir qədər turşulu dadı var. Otaq temperaturunda suda az həll olunur, suda həll olunur isti su, etanolda, kaustik və karbon qələvilərin məhlullarında asanlıqla həll olunur.

Farmakologiya

Siklooksigenazanı (COX-1 və COX-2) inhibə edir və araxidon turşusu mübadiləsinin sikloksigenaza yolunu dönməz şəkildə inhibə edir, PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alpha, PGE 1, PGE 2 və s.) və tromboxane sintezini bloklayır. Hiperemiyanı, eksudasiyanı, kapilyar keçiriciliyi, hialuronidaza aktivliyini azaldır, ATP istehsalını maneə törətməklə iltihab prosesinin enerji təchizatını məhdudlaşdırır. Termoregulyasiya və ağrı həssaslığının subkortikal mərkəzlərinə təsir göstərir. Termorequlyasiya mərkəzində PG (əsasən PGE 1) məzmununun azalması dəri damarlarının genişlənməsi və tərləmənin artması səbəbindən bədən istiliyinin azalmasına səbəb olur. Analjezik təsiri ağrıya həssaslıq mərkəzlərinə təsiri, həmçinin periferik iltihab əleyhinə təsir və salisilatların bradikinin algogen təsirini azaltmaq qabiliyyəti ilə əlaqədardır. Trombositlərdə tromboksan A 2-nin miqdarının azalması aqreqasiyanın geri dönməz şəkildə basdırılmasına gətirib çıxarır və qan damarlarını bir qədər genişləndirir. Tək dozadan sonra antiplatelet təsiri 7 gün davam edir. Bir sıra klinik tədqiqatlar göstərdi ki, 30 mq-a qədər olan dozalarda trombositlərin yapışqanlığının əhəmiyyətli dərəcədə inhibə edilməsinə nail olunur. Plazmanın fibrinolitik aktivliyini artırır və K vitaminindən asılı laxtalanma faktorlarının (II, VII, IX, X) konsentrasiyasını azaldır. Sidik turşusunun ifrazını stimullaşdırır, çünki onun böyrək borularında reabsorbsiyası pozulur.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra tamamilə udulur. Bağırsaq örtüyü olduqda (mədə şirəsinin təsirinə davamlıdır və asetilsalisil turşusunun mədədə udulmasına imkan vermir) yuxarı hissədə sorulur. nazik bağırsaq. Absorbsiya zamanı bağırsaq divarında və qaraciyərdə (deasetilləşdirilmiş) sistemdənkənar eliminasiyaya məruz qalır. Udulmuş hissə xüsusi esterazlar tərəfindən çox tez hidrolizə olunur, buna görə də asetilsalisil turşusunun T1/2-si 15-20 dəqiqədən çox deyil. Orqanizmdə dövr edir (75-90% albuminlə əlaqədə) və salisilik turşusu anion şəklində toxumalarda paylanır. Cmax təxminən 2 saatdan sonra əldə edilir. Qaraciyərdə biotransformasiya zamanı bir çox toxumalarda və sidikdə olan metabolitlər əmələ gəlir. Salisilatların xaric edilməsi ilk növbədə böyrək borularında dəyişməz və metabolitlər şəklində aktiv ifrazat yolu ilə baş verir. Dəyişməmiş maddənin və metabolitlərin xaric olması sidiyin pH-dan asılıdır (sidiyin qələviləşməsi ilə salisilatların ionlaşması artır, onların reabsorbsiyası pisləşir və ifrazı əhəmiyyətli dərəcədə artır).

Asetilsalisil turşusunun tətbiqi

İHD, İHD üçün bir neçə risk faktorunun olması, səssiz miokard işemiyası, qeyri-sabit angina, miokard infarktı (təkrarlanan miokard infarktı və miokard infarktından sonra ölüm riskini azaltmaq üçün), kişilərdə təkrarlanan müvəqqəti beyin işemiyası və işemik insult, ürək qapağının dəyişdirilməsi ( tromboembolizmin qarşısının alınması və müalicəsi), balon koronar angioplastika və stent quraşdırılması (təkrar stenoz riskini azaltmaq və ikincili koronar arteriya disseksiyasını müalicə etmək), həmçinin koronar arteriyaların aterosklerotik olmayan lezyonları (Kawasaki xəstəliyi), aortoarteriit (Takayasu xəstəliyi) üçün ), qapaqların mitral ürək qüsurları və atrial fibrilasiya, mitral qapaq prolapsası (tromboembolizmin qarşısının alınması), təkrarlanan ağciyər emboliyası, Dressler sindromu, ağciyər infarktı, kəskin tromboflebit. Yoluxucu və iltihabi xəstəliklərdə qızdırma. Müxtəlif mənşəli zəif və orta intensivlikli ağrı sindromu, o cümlədən. torakal radikulyar sindrom, lumbaqo, miqren, baş ağrısı nevralgiya, diş ağrısı

, miyalji, artralji, alqodismenoreya. Klinik immunologiya və allerqologiyada uzunmüddətli “aspirin” desensibilizasiyası və “aspirin” astması və “aspirin” triadası olan xəstələrdə NSAİİ-lərə stabil tolerantlığın formalaşması üçün tədricən artan dozalarda istifadə olunur.

Göstərişlərə görə: revmatizm, revmatik xoreya, revmatoid artrit, infeksion-allergik miokardit, perikardit - hazırda çox nadir hallarda istifadə olunur.

Həddindən artıq həssaslıq, o cümlədən. "aspirin" triadası, "aspirin" astma; hemorragik diatez (hemofiliya, von Willebrand xəstəliyi, telangiektaziya), disseksiya edən aorta anevrizması, ürək çatışmazlığı, mədə-bağırsaq traktının kəskin və təkrarlanan eroziv və xoralı xəstəlikləri, mədə-bağırsaq qanaxması, kəskin böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı, trombozun ilkin çatışmazlığı, tromboz çatışmazlığı, tromboz çatışmazlığı trombositopenik purpura, qlükoza-6-fosfat dehidrogenaz çatışmazlığı, hamiləlik (I və III trimestr), ana südü ilə qidalanma, uşaqlar və yeniyetməlik

qızdırma salıcı kimi istifadə edildikdə 15 yaşa qədər (virus xəstəlikləri nəticəsində qızdırması olan uşaqlarda Reye sindromunun inkişaf riski).

İstifadə məhdudiyyətləri

Hiperurikemiya, nefrolitiaz, podaqra, mədə və onikibarmaq bağırsaq xorası (anamnez), qaraciyər və böyrəklərin ağır disfunksiyası, bronxial astma, KOAH, burun polipozu, nəzarətsiz arterial hipertenziya.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Hamiləliyin ilk trimestrində böyük dozada salisilatların istifadəsi fetal qüsurların (yarıq damaq, ürək qüsurları) artması ilə əlaqələndirilir. Hamiləliyin ikinci trimestrində salisilatlar yalnız riskləri və faydaları qiymətləndirdikdən sonra təyin edilə bilər. Hamiləliyin üçüncü trimestrində salisilatların qəbulu kontrendikedir. Salisilatlar və onların metabolitləri az miqdarda daxil olur ana südü . Laktasiya dövründə salisilatların təsadüfən qəbulu uşaqda mənfi reaksiyaların inkişafı ilə müşayiət olunmur və onun dayandırılmasını tələb etmir. ana südü ilə qidalanma

. Bununla belə, uzunmüddətli istifadə və ya yüksək dozalarda ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Asetilsalisil turşusu maddəsinin yan təsirləriÜrək-damar sistemindən və qandan (hematopoez, hemostaz):

trombositopeniya, anemiya, leykopeniya. Mədə-bağırsaq traktından:

NSAID qastropatiya (dispepsiya, epiqastrik bölgədə ağrı, ürək yanması, ürəkbulanma və qusma, mədə-bağırsaq traktında şiddətli qanaxma), iştahsızlıq. Allergik reaksiyalar:

yüksək həssaslıq reaksiyaları (bronxospazm, qırtlaq ödemi və ürtiker), hapten mexanizminə əsaslanan "aspirin" bronxial astmanın və "aspirin" triadasının (eozinofilik rinit, təkrarlanan burun polipozu, hiperplastik sinüzit) meydana gəlməsi. Digərləri:

Uzunmüddətli istifadəsi ilə - başgicəllənmə, baş ağrısı, tinnitus, eşitmə kəskinliyinin azalması, bulanıq görmə, interstisial nefrit, qanda kreatinin səviyyəsinin artması və hiperkalsemiya ilə prerenal azotemiya, papiller nekroz, kəskin böyrək çatışmazlığı, nefrotik sindrom, qan xəstəlikləri, aseptik meningit, simptomların artması. konjestif ürək çatışmazlığı, ödem, qanda aminotransferazaların səviyyəsinin artması.

Qarşılıqlı əlaqə

Metotreksatın toksikliyini artırır, onun böyrək klirensini, narkotik analjeziklərin (kodein), oral antidiyabetik dərmanların, heparin, dolayı antikoaqulyantların, trombolitiklərin və trombositlərin aqreqasiya inhibitorlarının təsirini azaldır, urikosurik dərmanların (benzbromaron, sulfinhiperaziv dərmanlar) təsirini azaldır, diuretiklər (spironolakton, furosemid). Parasetamol və kofein yan təsirlərin riskini artırır. Qlükokortikoidlər, etanol və etanol tərkibli preparatlar mədə-bağırsaq mukozasına mənfi təsirini artırır və klirensi artırır. Plazmada digoksin, barbituratlar, litium duzlarının konsentrasiyasını artırır. Tərkibində maqnezium və/və ya alüminium olan antasidlər asetilsalisil turşusunun udulmasını ləngidir və pisləşdirir. Miyelotoksik preparatlar asetilsalisil turşusunun hematotoksikliyinin təzahürlərini gücləndirir.

Həddindən artıq doza

Tək bir böyük dozadan sonra və ya uzun müddət istifadə edildikdə baş verə bilər. Birdəfəlik doza 150 mq/kq-dan az olarsa, kəskin zəhərlənmə yüngül, 150-300 mq/kq - orta, daha yüksək dozalardan istifadə etdikdə - ağır hesab olunur.

Simptomlar: salisilik sindrom (ürəkbulanma, qusma, tinnitus, bulanıq görmə, başgicəllənmə, şiddətli baş ağrısı, ümumi nasazlıq, qızdırma - böyüklərdə pis proqnoz əlaməti). Daha ağır zəhərlənmələrə stupor, konvulsiyalar və koma, qeyri-kardiogen ağciyər ödemi, ağır dehidrasiya, turşu-qələvi balansının pozulması (əvvəlcə tənəffüs alkalozu, sonra metabolik asidoz), böyrək çatışmazlığı və şok daxildir.

Xroniki həddindən artıq dozada plazmada müəyyən edilmiş konsentrasiya intoksikasiyanın şiddəti ilə yaxşı əlaqəli deyil. Xroniki intoksikasiyanın inkişafının ən böyük riski yaşlı insanlarda bir neçə gün ərzində gündə 100 mq/kq-dan çox qəbul edildikdə müşahidə olunur. Uşaqlarda və yaşlı xəstələrdə salisilikizmin ilkin əlamətləri həmişə nəzərə çarpmır, buna görə də qanda salisilatların konsentrasiyasını vaxtaşırı müəyyən etmək məsləhət görülür. 70 mq% -dən yuxarı səviyyələr orta və ya ağır zəhərlənməni göstərir; 100 mq% -dən yuxarı - son dərəcə ağır, proqnoz baxımından əlverişsizdir. Orta dərəcədə zəhərlənmə ən azı 24 saat xəstəxanaya yerləşdirilməsini tələb edir.

Müalicə: qusmanın təxribatı, məqsədi aktivləşdirilmiş karbon və laksatiflər, turşu-qələvi balansının və elektrolit balansının monitorinqi; metabolik vəziyyətdən asılı olaraq - natrium bikarbonat, natrium sitrat məhlulu və ya natrium laktat qəbulu. Ehtiyat qələviliyin artması sidiyin qələviləşməsi səbəbindən asetilsalisil turşusunun ifrazını artırır. Sidiyin qələviləşməsi, salisilatların səviyyəsi 40 mq% -dən yuxarı olduqda, natrium bikarbonatın venadaxili infuziyası ilə təmin edilir - 88 mEq 1 litr 5% qlükoza məhlulu, 10-15 ml/kq/saat sürətlə. Bcc-nin bərpası və diurezin induksiyası (eyni dozada və seyreltmədə bikarbonatın tətbiqi ilə əldə edilir, 2-3 dəfə təkrarlanır); Nəzərə almaq lazımdır ki, yaşlı xəstələrdə intensiv maye infuziyası ağciyər ödeminə səbəb ola bilər. Sidiyin qələviləşməsi üçün asetazolamidin istifadəsi tövsiyə edilmir (asidemiyaya səbəb ola bilər və salisilatların toksik təsirini gücləndirə bilər). Hemodializ salisilatların səviyyəsi 100-130 mq% -dən çox olduqda, xroniki zəhərlənmə olan xəstələrdə - 40 mq% və ya daha aşağı olduqda göstərilir (refrakter asidoz, mütərəqqi pisləşmə, mərkəzi sinir sisteminin ağır zədələnməsi, ağciyər ödemi və böyrək). uğursuzluq). Ağciyər ödemi üçün - müsbət ekspiratuar təzyiq rejimində oksigenlə zənginləşdirilmiş qarışıq ilə mexaniki ventilyasiya; Hiperventilyasiya və osmotik diurez beyin ödemini müalicə etmək üçün istifadə olunur.

İdarəetmə marşrutları

İçəridə.

Asetilsalisil turşusu maddəsi üçün ehtiyat tədbirləri

Arzuolunmaz birgə istifadə digər NSAİİlər və qlükokortikoidlərlə. Əməliyyatdan 5-7 gün əvvəl dərman qəbul etməyi dayandırmaq lazımdır (əməliyyat zamanı və əməliyyatdan sonrakı dövrdə qanaxmanı azaltmaq üçün).

NSAID qastropatiyasının inkişaf ehtimalı yeməkdən sonra təyin edildikdə, tampon əlavələri olan və ya xüsusi bağırsaq örtüyü ilə örtülmüş tabletlərdən istifadə edildikdə azalır. Dozalarda istifadə edildikdə hemorragik ağırlaşmaların riski ən aşağı hesab olunur<100 мг/сут.

Nəzərə almaq lazımdır ki, meylli xəstələrdə asetilsalisil turşusu (hətta kiçik dozalarda da) sidik turşusunun bədəndən xaric olmasını azaldır və gutun kəskin hücumunun inkişafına səbəb ola bilər.

Uzun müddətli terapiya zamanı mütəmadi olaraq qan testləri aparmaq və nəcisin gizli qanın olub olmadığını yoxlamaq tövsiyə olunur. Müşahidə olunan hepatogen ensefalopatiya hallarına görə, uşaqlarda febril sindromun aradan qaldırılması üçün tövsiyə edilmir.

Digər aktiv maddələrlə qarşılıqlı əlaqə

Əlaqədar xəbərlər

Ticarət adları

İstifadəyə dair göstərişlər:

Asetilsalisil turşusu açıq bir antiinflamatuar, qızdırmasalıcı, analjezik və antiplatelet (trombositlərin yığılması prosesini azaldır) təsiri olan bir dərmandır.

Farmakoloji fəaliyyət

Asetilsalisil turşusunun təsir mexanizmi onun iltihabi proseslərin, qızdırma və ağrıların inkişafında böyük rol oynayan prostaglandinlərin sintezinə müdaxilə etmək qabiliyyəti ilə bağlıdır.

Termorequlyasiya mərkəzində prostaglandinlərin sayının azalması vazodilatasiyaya və tərləmənin artmasına səbəb olur ki, bu da dərmanın antipiretik təsirinə səbəb olur. Bundan əlavə, asetilsalisil turşusunun istifadəsi prostaglandinlərin təsirini azaltmaqla sinir uclarının ağrı vasitəçilərinə həssaslığını azalda bilər. Ağızdan qəbul edildikdə qanda asetilsalisil turşusunun maksimal konsentrasiyası 10-20 dəqiqədən sonra, maddələr mübadiləsi nəticəsində əmələ gələn salisilat isə 0,3-2 saatdan sonra müşahidə oluna bilər. Asetilsalisil turşusu böyrəklər vasitəsilə xaric olur, yarımxaricolma dövrü 20 dəqiqə, salisilat üçün yarımxaricolma dövrü 2 saatdır.

Asetilsalisil turşusunun istifadəsinə göstərişlər

Göstərişləri xassələri ilə müəyyən edilən asetilsalisil turşusu aşağıdakılar üçün təyin edilir:

• kəskin revmatik qızdırma, perikardit (ürəyin seroz qişasının iltihabı), revmatoid artrit (birləşdirici toxuma və kiçik damarların zədələnməsi), revmatik xorea (məcburi əzələ daralması ilə özünü göstərir), Dressler sindromu (perikarditin plevranın iltihabı ilə birləşməsi) və ya pnevmoniya);
• zəif və orta intensivliyin ağrı sindromu: migren, baş ağrısı, diş ağrısı, menstruasiya zamanı ağrı, osteoartrit, nevralji, oynaqlarda, əzələlərdə ağrı;
• ağrı ilə müşayiət olunan onurğa xəstəlikləri: siyatik, lumbago, osteoxondroz;
• febril sindrom;
• "aspirin triadası" (bronxial astma, burun polipləri və asetilsalisil turşusuna qarşı dözümsüzlüyün birləşməsi) və ya "aspirin" astması olan xəstələrdə antiinflamatuar dərmanlara qarşı dözümlülüyün inkişafı ehtiyacı;
• koroner ürək xəstəliyi səbəbiylə miyokard infarktının qarşısının alınması və ya relapsın qarşısının alınması;
• səssiz miyokard işemiyası, koronar ürək xəstəliyi, qeyri-sabit angina üçün risk faktorlarının olması;
• tromboembolizmin (qan laxtası ilə bir damarın tıxanması), qapaq mitral ürək qüsurlarının, mitral qapağın prolapsının (disfunksiyası), atriyal fibrilasiyanın (atriya əzələ liflərinin sinxron işləmə qabiliyyətinin itirilməsi) qarşısının alınması;
• kəskin tromboflebit (damar divarının iltihabı və içindəki lümeni bağlayan qan laxtasının əmələ gəlməsi), ağciyər infarktı (ağciyəri qan laxtası ilə təmin edən qan damarının tıxanması), təkrarlanan ağciyər emboliyası.

Asetilsalisil turşusunun istifadəsi üçün göstərişlər

Asetilsalisil turşusu tabletləri ağızdan istifadə üçün nəzərdə tutulub və yeməkdən sonra süd, adi və ya qələvi mineral su ilə qəbul etmək tövsiyə olunur.

Təlimat böyüklər üçün gündə 3-4 dəfə, 1-2 tablet (500-1000 mq), maksimum gündəlik doza 6 tablet (3 q) olan asetilsalisil turşusundan istifadə etməyi tövsiyə edir. Asetilsalisil turşusunun maksimum istifadə müddəti 14 gündür.

Qanın reoloji xüsusiyyətlərini, həmçinin trombositlərin yapışmasının inhibitorunu yaxşılaşdırmaq üçün bir neçə ay ərzində gündə ½ tablet asetilsalisil turşusu təyin edilir. Miokard infarktı halında və ikincil miokard infarktının qarşısının alınması üçün asetilsalisil turşusu üçün təlimatlar gündə 250 mq qəbul etməyi tövsiyə edir. Dinamik serebrovaskulyar qəzalar və serebral tromboemboliya, dozanın gündə 2 tabletə qədər tədricən artırılması ilə ½ tablet asetilsalisil turşusu qəbul etməyi tələb edir.

Asetilsalisil turşusu uşaqlara aşağıdakı tək dozalarda təyin edilir: 2 yaşdan yuxarı - 100 mq, 3 yaş - 150 mq, dörd yaş - 200 mq, 5 yaşdan yuxarı - 250 mq. Uşaqlara gündə 3-4 dəfə asetilsalisil turşusu qəbul etmək tövsiyə olunur.

Yan təsirlər

Asetilsalisil turşusunun istifadəsi həkimlə müzakirə edilməlidir, bu kimi yan təsirlərə səbəb ola bilər:

• qusma, ürəkbulanma, anoreksiya, qarın ağrısı, ishal, qaraciyər funksiyasının pozulması;
• görmə pozğunluğu, baş ağrısı, aseptik meningit, tinnitus, başgicəllənmə;
• anemiya, trombositopeniya;
• qanaxma vaxtının uzadılması, hemorragik sindrom;
• böyrək funksiyasının pozulması, nefrotik sindrom, kəskin böyrək çatışmazlığı;
• bronxospazm, Quincke ödemi. dəri döküntüsü, "aspirin triadası";
• Reye sindromu, xroniki ürək çatışmazlığı simptomlarının artması.

Asetilsalisil turşusunun istifadəsinə əks göstərişlər

Asetilsalisil turşusu aşağıdakılar üçün təyin edilmir:

• mədə-bağırsaq qanaxması;
• kəskin mərhələdə həzm sisteminin eroziv və ülseratif lezyonları;
• "aspirin üçlüyü";
• asetilsalisil turşusunun və ya digər antiinflamatuar dərmanların rinit, ürtiker şəklində istifadəsinə reaksiyalar;
• hemorragik diatez (qanaxmanın artması tendensiyası ilə xarakterizə olunan qan sisteminin xəstəlikləri);
• hemofiliya (qanın laxtalanmasının yavaşlaması və qanaxmanın artması);
• hipoprotrombinemiya (qanda protrombin çatışmazlığı səbəbindən qanaxma meylinin artması);
• disseksiya edən aorta anevrizması (aorta divarının qalınlığında patoloji əlavə yalançı lümen);
• portal hipertansiyon;
• K vitamini çatışmazlığı;
• böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı;
• qlükoza-6-fosfat dehidrogenazın çatışmazlığı;
• Reye sindromu (uşaqlarda virus infeksiyalarının aspirinlə müalicəsi nəticəsində yaranan ciddi qaraciyər və beyin zədəsi).

Asetilsalisil turşusu 15 yaşdan kiçik uşaqlar, viral infeksiyaların səbəb olduğu kəskin respirator infeksiyaları, tibb bacısı xəstələri, həmçinin birinci və üçüncü trimestrdə hamilə qadınlar üçün kontrendikedir.

Dərmanın istifadəsi göstərilsə belə, asetilsalisil turşusu ona və ya digər salisilatlara qarşı həssaslıq halında təyin edilmir.

Əlavə məlumat

Təlimatlara əsasən, asetilsalisil turşusu havanın temperaturu 25 °C-dən yuxarı qalxa bilən yerdə saxlanılmamalıdır. Quru yerdə və otaq temperaturunda dərman 4 il etibarlı olacaq.

Aspirinin tərkibi və kimyəvi xassələri.

Aspirin tabletlərinin tərkibində salisilik turşunun sirkə esteri olan aktiv tərkib hissəsi olan asetilsalisil turşusu var.

Asetilsalisil turşusunun tam kimyəvi adı belədir:

2-asetoksi-benzoy turşusu

Fiziki-kimyəvi xassələri

Qısa kimyəvi formula: C9H8O4

Molekulyar çəki: 180.2

Ərimə nöqtəsi: 133 - 138 0 C

Dissosiasiya sabiti: pKa 3.7

Sintez

Asetilsalisil turşusu salisilik turşusunu sirkə anhidridlə qızdırmaqla əldə edilir

İdentifikasiya

Sulu məhlulda natrium hidroksid (NaOH) ilə qızdırıldıqda, asetilsalisil turşusu natrium salisilat və natrium asetata hidroliz olur. Mühit turşulaşdıqda salisilik turşu çökür və ərimə temperaturu (156-160 0 C) ilə müəyyən edilə bilər.

Hidroliz zamanı əmələ gələn salisilik turşusunu təyin etməyin başqa bir üsulu dəmir xlorid (FeCl3) əlavə edildikdə onun məhlulunun tünd bənövşəyi rəngə boyanmasıdır. Süzgəcdə mövcud olan sirkə turşusu etanol və sulfat turşusu ilə qızdırılmaqla etoksietanola çevrilir ki, bu da xarakterik qoxusundan asanlıqla tanınır.

Bundan əlavə, asetilsalisil turşusu müxtəlif xromatoqrafik üsullarla müəyyən edilə bilər.

Xüsusiyyətlər

Asetilsalisil turşusu kristallaşaraq rəngsiz monoklinik polihedralar və ya iynələr əmələ gətirir, dadı bir az turşdur.

Onlar quru havada sabitdirlər, lakin rütubətli mühitlərdə tədricən salisilik turşuya və sirkə turşusuna hidroliz olurlar (Leeson və Mattocks, 1958; Stempel, 1961). Təmiz maddə demək olar ki, heç bir qoxusu olmayan ağ kristal tozdur. Sirkə turşusunun qoxusu maddənin hidrolizə başladığını göstərir.

Asetilsalisil turşusu qələvi hidroksidlərin, qələvi bikarbonatların təsiri altında, həmçinin qaynar suda esterləşməyə məruz qalır.

Asetilsalisil turşusu suda zəif həll olunur, efirdə və xloroformda həll olunur və 96% etanolda asanlıqla həll olunur.

Asetilsalisil turşusunun bir hissəsi həll olunur

300 hissə su

Verilişin 20 hissəsi

17 hissə xloroform

7 hissə 96% etanol

Asetilsalisil turşusunun suda və sulu mühitdə həll olması pH səviyyəsindən çox asılıdır. pH=2 olduqda onun suda həllolma qabiliyyəti 60 µl/l-dən çox olmur, lakin dissosiasiyanın artması səbəbindən pH dəyəri artdıqca (qələviliyin artması) sürətlə artır.

◊ NSAİİlər. Antiplatelet agent Aktiv tərkib

Buraxılış forması, tərkibi və qablaşdırılması

10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (2) - karton paketlər.
10 ədəd. - blisterlər (2) - karton paketlər.
10 ədəd. - blisterlər (10) - karton paketlər.

Farmakoloji fəaliyyət

Asetilsalisil turşusu (ASA) qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar (QSİƏP) qrupuna aiddir və protaqlandinlərin sintezində iştirak edən sikloksigenaza fermentlərinin inhibəsi səbəbindən analjezik, qızdırmasalıcı və iltihab əleyhinə təsir göstərir.

0,3-1,0 q dozada ASA soyuqdəymə və qrip kimi xəstəliklərdə hərarəti azaltmaq, oynaq və əzələ ağrılarını aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur. ASA trombositlərdə tromboksan A2 sintezini bloklayaraq trombositlərin yığılmasını maneə törədir.

Göstərişlər

• baş ağrıları, diş ağrıları, menstrual ağrı, əzələ və oynaq ağrıları, bel ağrılarının simptomatik aradan qaldırılması üçün;
• soyuqdəymə və digər yoluxucu və iltihablı xəstəliklər zamanı bədən istiliyinin yüksəlməsi (böyüklərdə və 15 yaşdan yuxarı uşaqlarda).

Göstərişlərə görə: revmatizm, revmatik xoreya, revmatoid artrit, infeksion-allergik miokardit, perikardit - hazırda çox nadir hallarda istifadə olunur.

• mədə-bağırsaq traktının eroziv və xoralı lezyonları (kəskin mərhələdə);
• hemorragik diatez;
• salisilatların və digər NSAİİlərin qəbulu nəticəsində yaranan bronxial astma;
• həftədə 15 mq və ya daha çox doza ilə birgə istifadə;
• Hamiləliyin və ana südü ilə qidalanmanın I və III trimestrləri;
• ASA, digər NSAİİlər və ya preparatın hər hansı köməkçi maddələrinə qarşı yüksək həssaslıq.

Reye sindromunun (qaraciyər çatışmazlığının kəskin inkişafı ilə ensefalopatiya və kəskin yağlı qaraciyər degenerasiyası) inkişaf riski səbəbindən viral infeksiyalar nəticəsində yaranan kəskin respirator xəstəlikləri olan 15 yaşdan kiçik uşaqlara dərman təyin edilmir.

İLƏ ehtiyatla - paralel müalicə, podaqra, hiperurikemiya, mədə xorası və/və ya onikibarmaq bağırsaq xorası (anamnez), o cümlədən xroniki və ya təkrarlanan mədə xorası, həmçinin mədə-bağırsaq qanaxması ilə; bronxial astma, burun polipozu, xroniki bronxopulmoner xəstəliklər; böyrək və/və ya qaraciyər funksiyasının pozulması ilə; hamiləliyin ikinci trimestrində.

Dozaj

Dərman üçün nəzərdə tutulub böyüklər və 15 yaşdan yuxarı uşaqlar:

At yüngül və orta intensivliyin ağrı sindromu və qızdırma vəziyyəti birdəfəlik doza 0,5-1 q, maksimum tək doza 1 q-dır, preparatın dozaları arasındakı intervallar ən azı 4 saat olmalıdır.

Yeməkdən sonra bol maye ilə şifahi qəbul edin.

Müalicə müddəti (həkimlə məsləhətləşmədən) ağrıkəsici kimi təyin edildikdə 7 gündən, qızdırmasalıcı kimi təyin edildikdə isə 3 gündən çox olmamalıdır.

Yan təsirlər

Mədə-bağırsaq traktından: qarın ağrısı, ürəkbulanma, qusma, ürək yanması, aşkar (qusma qanı, qatranlı nəcis) və ya mədə-bağırsaq qanaxmasının gizli əlamətləri, dəmir çatışmazlığı anemiyasına, mədə-bağırsaq traktının canlı fermentlərinin artan fəaliyyətinin eroziv və xoralı lezyonlarına (o cümlədən perforasiya) səbəb ola bilər. .

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: başgicəllənmə və tinnitus (adətən həddindən artıq dozanın əlamətləri).

Hematopoetik sistemdən: qanaxma riskinin artması.

NSAID qastropatiya (dispepsiya, epiqastrik bölgədə ağrı, ürək yanması, ürəkbulanma və qusma, mədə-bağırsaq traktında şiddətli qanaxma), iştahsızlıq.ürtiker, anafilaktik reaksiyalar, bronxospazm, Quincke ödemi.

Həddindən artıq doza

Simptomlar

Orta dərəcədə həddindən artıq doza ilə xarakterizə olunurürəkbulanma, qusma, tinnitus, eşitmə itkisi, baş ağrısı, başgicəllənmə və qarışıqlıq. Bu simptomlar dərmanın dozası azaldıqda yox olur.

Şiddətli həddindən artıq doza ilə xarakterizə olunur qızdırma, hiperventilyasiya, ketoz, tənəffüs alkalozu, metabolik asidoz, koma, kardiogen şok, tənəffüs çatışmazlığı, ağır hipoqlikemiya.

Müalicə: xəstəxanaya yerləşdirmə, yuyulma, aktivləşdirilmiş kömür, turşu-qələvi balansına nəzarət, sidiyin pH dəyərini 7,5-8,0 aralığında əldə etmək üçün qələvi diurez (məcburi qələvi diurez qanda salisilat konsentrasiyası 500 mq-dan çox olduqda əldə edilmiş hesab olunur) böyüklərdə /l (3,6 mmol/l), uşaqlarda 300 mq/l (2,2 mmol/l), hemodializ, maye itkisinin əvəzlənməsi, simptomatik terapiya.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Asetilsalisil turşusu metotreksatın toksikliyini, narkotik vasitələrin, digər NSAİİ-lərin, oral hipoqlikemik agentlərin, heparin, dolayı antikoaqulyantların, trombolitiklərin - trombositlərin aqreqasiya inhibitorlarının, sulfanilamidlərin (ko-trimoksazol daxil olmaqla), triiodotirokinin təsirini artırır; azaldır - urikosurik dərmanlar (benzbromaron, probenecid). antihipertenziv dərmanlar və diuretiklər (furosemid).

Qlükokortikosteroidlər, spirt və etanol tərkibli dərmanlar mədə-bağırsaq mukozasına zərərli təsirini artırır və mədə-bağırsaq qanaxmalarının inkişaf riskini artırır.

Asetilsalisil turşusu qanda digoksin, barbituratlar və litium preparatlarının konsentrasiyasını artırır.

Xüsusi göstərişlər

15 yaşdan kiçik uşaqlara asetilsalisil turşusu olan bir dərman təyin edilməməlidir, çünki viral infeksiya halında Reye sindromu riski artır.

Asetilsalisil turşusu bronxospazma, bronxial astmanın hücumuna və ya digər həssaslıq reaksiyalarına səbəb ola bilər. Risk faktorları anamnezdə bronxial astma, qızdırma, burun polipləri, xroniki bronxopulmoner xəstəliklər, anamnezdə allergiya (allergik rinit, dəri səpgiləri) var.

Asetilsalisil turşusu qanaxma meylini artıra bilər ki, bu da trombositlərin aqreqasiyasına inhibitor təsiri ilə bağlıdır. Diş çıxarılması kimi kiçik müdaxilələr də daxil olmaqla, cərrahi müdaxilə lazım olduqda bu nəzərə alınmalıdır. Əməliyyatdan əvvəl, əməliyyat zamanı və əməliyyatdan sonrakı dövrdə qanaxmanı azaltmaq üçün dərman qəbul etməyi 5-7 gün əvvəl dayandırmalı və həkimə məlumat verməlisiniz.

Asetilsalisil turşusu bədəndən sidik turşusunun ifrazını azaldır, bu da meylli xəstələrdə gutun kəskin hücumuna səbəb ola bilər.

Hamiləlik və laktasiya

Laktasiya dövründə dərmanı istifadə etmək lazımdırsa, ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Hamiləliyin birinci və üçüncü trimestrində istifadə üçün əks göstərişdir, ikinci trimestrdə ehtiyatlı olmaq lazımdır;

Saxlama şərtləri və müddətləri

30°C-dən çox olmayan temperaturda, uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın. Raf ömrü - 5 il.